Atelec Tablets 10 (10 vỉ x 10 viên) – Điều trị tăng huyết áp

Thành phần:

• Cilnidipine: 10mg

Công dụng:

• Điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Tác dụng chống tăng huyết áp

• Cilnidipine cho thấy tác dụng cộng thêm khi được dùng đồng thời với một thuốc chẹn β hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Tác dụng ức chế trên đáp ứng tăng huyết áp gây ra do stress

• Ở những người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh có huyết áp tăng 20% hoặc cao hơn trong thử nghiệm stress lạnh, cilnidipine đã ức chế sự tăng huyết áp gây ra do stress lạnh.
• Tác dụng ức chế trên đáp ứng tăng huyết áp gây ra do kích thích giao cảm

Tác dụng trên tuần hoàn não

• Ở bệnh nhân tăng huyết áp bị làm phức tạp thêm do bệnh mạch máu não, lưu lượng máu não vẫn được duy trì trong khi huyết áp được giảm xuống

Tác dụng trên chức năng tim

• Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến nhịp tim trong khi huyết áp giảm, và ở những bệnh nhân có tỷ lệ tim – ngực (CTR) bất thường, cilnidipine làm cải thiện tỷ lệ tim – ngực.

Tác dụng trên chức năng thận

• Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến chức năng thận trong khi huyết áp được giảm xuống.

Tác dụng trên rối loạn tim mạch liên quan với tăng huyết áp

• Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine làm giảm chỉ số xơ vữa động mạch và lipid peroxide trong huyết thanh
• Các dữ liệu trên thực nghiệm đã cho thấy cilnidipine gắn kết với các vị trí gắn dihydropyridine của kênh calci phụ thuộc điện thế type L và ức chế dòng Ca2+ đi vào qua màng tế bào của cơ trơn mạch máu qua kênh này (in vitro trên thỏ).
• Do đó cơ trơn mạch máu giãn ra, gây giãn mạch. Qua cơ chế này, cilnidipine được xem là có tác dụng làm hạ huyết áp.
• Cilnidipine ức chế dòng Ca 2+ đi vào qua kênh calci phụ thuộc điện thế type N ở màng tế bào thần kinh giao cảm. Sự ức chế dòng Ca2+ đi vào qua kênh calci phụ thuộc điện thế type N đã được quan sát thấy trong một phạm vi nồng độ thuốc tương tự như nồng độ ức chế kênh Ca2+ phụ thuộc điện thế type L (in vitro trên chuột cống).
• Do đó, sự phóng thích norepinephrine từ đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm bị ức chế. Cilnidipine được cho là ức chế sự tăng nhịp tim phản xạ có thể qua trung gian sự hoạt hóa giao cảm sau giảm huyết áp và ức chế tăng huyết áp liên quan với stress qua cơ chế này.

Dược động học

Nồng độ thuốc trong huyết tương

• Khi dùng một liều đơn cilnidipine 5 mg, 10 mg hoặc 20 mg đường uống cho 6 người nam tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) được ghi nhận tương ứng là 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml và 15,7 ng/ml, và diện tích dưới đường cong (AUC0 – 24) tương ứng là 23,7 ng.giờ/ml, 27,5 ng.giờ/ml và 60,1 ng.giờ/ml.
• Chuyển hóa: cilnidipine gắn kết 99,3% với protein huyết thanh người.
• Thải trừ: ựa vào các chất chuyển hóa đã được nhận dạng trong huyết tương và nước tiểu của những người nam tình nguyện khỏe mạnh, người ta cho rằng đường chuyển hóa chính của cilnidipine là sự khử methyl của nhóm methoxyethyl, tiếp theo bởi sự thủy phân ester cinnamyl và oxy hóa vòng dihydropyridine. CYP3A4 được cho là liên quan chủ yếu và CYP2C19 liên quan một phần vào sự khử methyl của nhóm methoxyethyl (in vitro).

Cách dùng:

• Người lớn: dùng liều 5-10 mg/lần/ngày. Liều dùng có thể được điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 20 mg/lần/ngày
• Người cao huyết áp nặng: dùng liều 10-20 mg/lần/ngày
• Thuốc dùng đường uống. Uống 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng.

Quá liều và cách xử lý

• Dùng quá liều có thể làm giảm huyết áp quá mức. Nếu giảm huyết áp rõ rệt, cần tiến hành các biện pháp thích hợp như nâng cao chi dưới, điều trị truyền dịch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Loại bỏ thuốc bằng thẩm phân máu không hiệu quả do tỷ lệ gắn kết cao của thuốc với protein.

Tác dụng phụ:

Rối loạn chức năng gan và vàng da (không rõ tần suất)

• Rối loạn chức năng gan và vàng da đi kèm với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ – GTP có thể xảy ra.
• Vì vậy, cần phải theo dõi sát, nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào thì cần tiến hành các biện pháp thích hợp như ngừng dùng Atelec.

Giảm tiểu cầu (tỷ lệ < 0,1%)

• Vì giảm tiểu cầu có thể xảy ra, cần phải theo dõi sát, nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào thì cần tiến hành các biện pháp thích hợp như ngừng dùng Atelec.

Lưu ý:

• Chống chỉ định:Bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai hoặc có khả năng đang mang thai.
• đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Bảo quản:

• Bảo quản nơi khô ráo nhiệt độ dưới 30 độ c